一代头孢菌素是最早被开发出来并应用于临床的头孢菌素,有口服制剂和静脉制剂两种。主要口服品种有:头孢来星(cephaloglycin)、头孢氨苄(cephalexin)、头孢羟氨苄(cefadroxil)、头孢拉定(cephradine)、头孢沙定(cefroxadine)、头孢曲秦(cefatrizine)。头孢氨苄和头孢羟氨苄抗菌活性相同,头孢拉定和头孢甲氧环烯胺相似。肌内注射头孢唑林、头孢噻吩0.5g,血峰浓度分别是31.5和7.3mg/L,头孢唑林达峰时间1小时,而头孢噻吩0.5小时。由于一代头孢菌素有一定的肾损害作用,故肾功能不全患者需要调整剂量。
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