此类抗凝血药对凝血酶有直接抑制作用,不依赖辅因子的介导。不同于凝血酶间接抑制剂,它对与纤维蛋白结合的凝血酶也有抑制作用。重组水蛭素对凝血酶具特异性抑制作用,能抑制凝血酶所有的蛋白水解作用:裂解纤维蛋白,纤维蛋白原等。凝血酶与水蛭素形成复合物后,凝血酶的蛋白水解作用被阻断。水蛭素不仅阻止纤维蛋白原形成纤维蛋白凝块,而且对凝血酶激活因子Ⅴ、Ⅷ、Ⅻ以及凝血酶诱导的血小板聚集均有阻抑作用。水蛭素‐凝血酶复合物的形成分两步:始初的相互作用通过扩散,离子间交互作用,第二步,复合物重新紧密排列,水蛭素和凝血酶结合,包括与其活性中心结合。
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