药物进入体内完成体内过程,需要通过多种膜屏障,无论药物的吸收、分布或是排泄过程,都涉及药物的转运。药物的转运可以有不同的形式,一般分为主动转运和被动转运。单次给药后(静脉注射),体内血药浓度按一级动力学变化,药物的排泄速率与血药浓度成正比,血药浓度‐时间曲线下面积(areaunder curve,AUC)与剂量成正比。对于按一级动力学代谢的药物,如果采取等剂量等间隔时间(间隔时间一般为一个半衰期)多次给药,其特点表现为:经过4~5个半衰期,血药浓度可达到稳态血药浓度。在维持治疗时,维持剂量稍有增加就能引起血药浓度很大变化。
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