五、主动靶向制剂评价

主动靶向制剂和物理化学靶向制剂的评价指标与前述被动靶向微粒制剂的评价指标基本相同，在此仅对两者做简单介绍。因此，对主动靶向制剂的评价除了应包括被动靶向制剂所包含的内容外，还应有一些特殊的内容，如表面修饰的结果，体内靶向分布的改变或提高，最好能与未修饰的进行比较，说明其靶向的主动性。对载药微粒的表面修饰可通过采用亲水性物质（如PEG）包衣、增加空间位阻、调整ξ电位、控制粒径、特异性配体的缺乏等手段来实现长循环给药。用PEG对纳米粒进行表面修饰是近年来制备长循环纳米粒的一个热点，Brij78、Myrj53和M yrj59的亲水端为PEG长链结构，对应的PEG相对分子质量分别为。