[治疗]第二节 抗肿瘤靶向药物的药理学评价

靶向制剂药代动力学研究主要有体内分布和体内代谢两个方面。体内代谢的研究是研究给药以后靶向制剂与非靶向制剂间的差异，探索药物在靶组织和非靶组织内代谢动力学特点，这也是靶向给药系统临床前研究的一个重要方面。Cupta等［ 34 ］首次提出以药物体内动力学为依据的一组数学表达式，可较好的评价靶向药物的体内分布：靶向指数re∶re=(AUCi0∞)靶向制剂/(AUCi0∞)非靶向制剂.其表达式分别为：TI ＝ C max靶向制剂／C max非靶向制剂。第一种是在靶向药物制剂表面标记同位素，其次是在标记载体后制备靶向制剂进行测定。第三种是标记药物后再制备成靶向制剂进行测定，此法可以比较靶向制剂和非靶向制剂间的体内分布和体内代谢，因此意义最大。