该类药物在临床广泛用于过敏性疾病,由于大多数药物均有较强的中枢镇静及抑制作用,因此临床上过量中毒的病例多见。一般禁用中枢兴奋剂,以免诱发H1受体拮抗剂的中枢兴奋作用而致惊厥,但对深度的中枢抑制患者可酌情用小量中枢兴奋剂(如苯甲酸咖啡因、苯丙胺、尼可刹米等),分次给药,给药期间密切观察,以防发生惊厥。长效巴比妥类、毛果芸香碱、组胺类禁用于救治H1受体拮抗剂中毒所致的惊厥。部分H1受体拮抗剂(如苯海拉明)中毒的危重患者:应做血液透析,从而迅速降低体内药物浓度,有利于患者生命的挽救。