伊潘立酮具有多种受体亲和作用,具有新型非典型抗精神病药的重要特征—高5 - HT2A/D2拮抗比率,对多巴胺D3受体也有很高的亲和力,不仅能降低大脑边缘系统的多巴胺活性而减轻阳性症状,而且能增加额叶皮质的多巴胺活性,故能改善患者的阴性症状及认知缺陷。对多巴胺D4受体、肾上腺素α 2C受体、 5 - HT1A 、 5 - HT2C 、 5 - HT6有中等强度的亲和力,对肾上腺素α 1受体亲和力较强,伊潘立酮对这类受体的阻断作用,有利于改善患者情绪和认知功能,但同时也引起体位性头晕或直立性低血压等不良反应。伊潘立酮对其他受体如肾上腺α 2A 、 α 2B受体。1 、 β 2受体, D1 、 D5受体, CCKA 、 CCKB受体, 5 - HT7受体亲和力较低。
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