本品为具有抗增殖活性的异唑类免疫抑制药。作用机制主要为:通过其体内代谢产物A771726(M1)抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。本品口服吸收迅速,在胃肠粘膜及肝脏迅速转变为活性代谢产物M1及其它微量代谢物。M1在体内进一步代谢后经肾脏及胆汁排泄,其中43%从尿中排泄(主要为葡萄糖醛酸和M1的苯胺羰酸衍生物),48%从粪便排泄(主要为M1)。口服给药类风湿关节炎:建议治疗的最初3日给予负荷剂量,即每次50mg,每日1次。对本品或其代谢产物过敏、孕妇及哺乳期妇女、严重肝功能不全、有免疫缺陷、骨髓增生不良、感染未控制者、儿童禁用。
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