[速览]依法韦伦

健康志愿者单剂量100～600mg顿服，达峰时间为5小时，血浆峰浓度为0.51～2.87mg／L。与高脂饮食同服可增加其吸收，在剂量不超过1600mg时，血浆峰浓度与AUC等参数随剂量而改变。在体内可通过血脑屏障，并微量进入脑脊液或乳汁中，浓度为血浆浓度的0.26%～1.19%，血浆蛋白结合率为99.5%～99.75%。血浆半衰期为52～76小时，多剂量时为40～55小时。在一般情况下，本品单独使用易出现耐药性，通常与齐多夫定等核苷类逆转录酶抑制剂联合治疗，推荐使用三种不同的逆转录酶抑制剂联合应用，可减少耐药病毒突变体的形成，提高HIV感染者的存活率。