内皮素(endothelin,ET)是机体很强的血管收缩物质,它与血管舒张因子共同调节血管的紧张性。ET A受体主要分布于心血管系统,最近的研究表明ET A和ET B受体均参与血管收缩反应,其中以ET A为主。目前该类药物主要有波生坦(bosentan),属非肽类,非选择性ET受体阻断药。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大。波生坦是CYP2C9和CYP3A4的诱导剂,同时为两种酶的同工酶的底物,因此与此两种酶的其他底物(如环孢素、格列本脲、辛伐他汀、华法林等)和诱导剂(如利福平、卡马西平)合用是可以降低这些药物的血浆浓度。另外与格列本脲合用时可增加肝损害。
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