TZD也称格列酮类药物,被视为胰岛素增敏剂。此类药物有曲格列酮(troglitazone,TRG)、罗格列酮和帕格列酮(pioglitazone,PIO)。TRG因可引起严重肝损害,引起临床关注,其应用受到限制。罗格列酮通过过氧化体增殖因子激活胰岛素靶器官(如肝、骨骼肌等)上的γ‐受体(PPAR‐γ),提高靶组织对胰岛素的敏感性,加强肌肉葡萄糖的无氧代谢和抑制肝糖原异生,促进外周组织对葡萄糖的利用。该药与双胍类或磺脲类联合应用可增强后两者改善胰岛素抵抗和β细胞功能的作用。