第五节 应用举例（环酰亚胺类肽APN抑制剂的体内外活性评价）

药物的发现过程是一个复杂而又繁琐的过程，其中类药化合物的活性评价又是新药发现的重要环节。一套完整的基于靶点的类药化合物的活性评价方法一般分为三步：一是分子水平活性评价。二是细胞水平活性评价。下面以本实验室的环酰亚胺类APN抑制剂的活性评价为例，来简要说明这三部分活性评价方法之间的联系。先利用对活性较好的化合物采用MTT实验法观察活性化合物对人卵巢黏液囊腺上皮癌细胞SKOV3生长的抑制作用，初步分析化合物作用的性质并确定在明胶酶谱分析实验时的使用剂量，再以明胶酶谱分析法（SDS‐PAGE）观察化合物对肿瘤细胞表达MMP‐2，‐9活性的影响。