本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用,在体内干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成,是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物,化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/7~1/4。注射用替加氟若遇冷析出结晶,温热可使溶解并摇匀后使用。其他反应有乏力、寒战、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、黏膜炎及注射部位血管疼痛等。本品为5‐FU的衍生物,在人体内缓慢释放出5‐FU,在血液及组织,内浓度维持12小时,除静脉给药外,口服及直肠给药均吸收完全,所以其疗效比5‐FU好,毒性也比较轻,抗瘤谱与5‐FU相同,临床使用方便。
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