此类药物包括放线菌素D、多柔比星、阿柔比星等,为细胞周期非特异性药物,对处于各细胞周期的肿瘤细胞均有杀伤作用。其中蒽环类药物可导致氧自由基形成,这可能与其心脏毒性有关,表现为剂量累积性的心肌病。另外这类药物局部刺激性强,药物外渗可导致组织坏死,故必须确定静脉通畅后才能给药。患者血清胆红素为12~30mg/L时,多柔比星及其他蒽环类药物使用常规剂量的50%。