药物中间体合成手册

2-氨基-4-甲基吡啶

分子式:C6H8N2分子量:108.14
英文名:2-Amino-4-methylpyridine
性状:白色针状结晶。mp 102~104℃。
用途:抗艾滋病药奈韦拉平(Nevirapine)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①Helnrich Schnelder.US 5686618,1997.②陈忠强,陈虹.现代药物的制备与合成:第一卷.北京:化学工业出版社,2008:93.

2-氨基-4-甲基吡啶(分子式:C<sub>6</sub>H<sub>8</sub>N<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于高压反应釜中加入水65 mL,甲醇200 mL,10%的Pd-C催化剂1.2 g,化合物(2)35.4 g(0.2 mol),减压后通入氢气。于氢气压力700 kPa、温度70℃反应5 h。滤去催化剂,滤液减压蒸出甲醇。用6 mol/L的氢氧化钾溶液调至pH9~10。抽滤,滤饼用热水洗涤。合并滤液和洗涤液,静置冷却,析出白色针状结晶。过滤,滤液用二氯甲烷提取3次,合并提取液,浓缩至干,与上面白色固体合并,得化合物(1)20.3 g,收率94%,mp 102~104℃。

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