西罗莫司(雷帕霉素)的水溶性差,在溶液中稳定性差,研究者设计并研究出两个酯衍生物CCI‐779和RAD‐001。临床前研究表明CCI‐779具有与西罗莫司相似的抗肿瘤特性,可明显抑制多种体外培养的人癌细胞,在裸鼠体内对乳腺癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤、胰腺癌、黑色素等具有明显的抗瘤作用。8周后可见CCI‐779具有良好的安全性和耐受性,不良反应轻,主要是痤疮样皮疹、轻微黏膜炎和血小板减少症等。Temsirolimus的严重毒性表现低于干扰素组,且Temsirolimus加干扰素不能提高治疗效果。NVP‐BE ......