[速览]二、酪氨酸激酶抑制剂

拉帕替尼是一个口服的、可逆的酪氨酸激酶抑制剂，其作用的机理为抑制细胞内E G F R和H E R-2的A T P位点，阻止肿瘤细胞磷酸化和激活。拉帕替尼单药一线治疗H E R-2过度表达的乳腺癌患者有效率为2 8%，而当其在曲妥珠治疗失败后作为二线药物治疗时，仍有8%的有效率。2 0 0 7年3月1 4日，美国F D A批准拉帕替尼上市用于治疗晚期乳腺癌，该药被称作继曲妥珠后的第2个乳腺癌分子靶向新药。关于拉帕替尼用于乳腺癌的辅助治疗，目前正在进行的A L T T O和T E A C H两个大样本Ⅲ期临床 ......