[治疗]四、PKB／AKT抑制剂

近年来，基于Akt为靶点的抗肿瘤药物的研究正在蓬勃发展，并且取得了一些具有开发前景的化合物。这些化合物主要靶向Akt的ATP结合位点、PH域、蛋白底物结合位点。临床前实验已证明这些候选化合物可以拮抗AKT的抗凋亡作用，破坏癌细胞耐药性，诱导癌细胞凋亡，但它们大多稳定性差，细胞通透性和溶解度不佳，故除了哌立福辛（perifosine）、米替福新（miltefosine）和GSK‐69093外，至今未见其他化合物的临床试验报道。而哌立福辛联合放疗、吉西他滨、多西紫杉醇、紫杉醇的Ⅰ期临床试验以及单独应用治疗复发 ......