[治疗]三、糖皮质激素受体拮抗剂

早在1981年就发现其有糖皮质激素受体拮抗作用，1984年开始应用于人体研究。同其他受体结合药物一样，RU486同时有拮抗和激动受体两种效应，但根据实验观察，其对受体的激动所致效应仅为皮质醇的1／250，故其在体内主要起拮抗作用。它与受体的亲和力是地塞米松的3倍。其代谢产物也有相同的半衰期及部分生物活性。曾报道5例库欣病患者应用RU486，剂量为400mg／d，共3天，观察到尿皮质醇显著升高，停药后作用仍维持3～4天，同时血皮质醇、尿17‐羟类固醇也有相应升高，由此推测可能是受体拮抗后皮质醇对下丘脑垂体的 ......