早在1941年, Huggins和Hodges发现了手术去势和雌激素可延缓转移性前列腺癌的进展,并首次证实了前列腺细胞在无雄激素刺激的状况下将会发生凋亡。雄激素代谢成睾酮和5 - α双氢睾酮( DHT ) ,后者在前列腺组织中的雄激素作用极强,双氢睾酮是由Ⅰ型和Ⅱ型5 - α还原酶( 5 - α R )作用从睾酮还原而来,其活性是睾酮的7倍。雄激素去除主要通过以下策略:生理上抑制睾酮分泌和阻断雄激素与受体结合。绝大部分前列腺癌细胞为雄激素依赖性,这些细胞表面的雄激素受体与双氢睾酮结合,然后转移入细胞核调控 ......