六、影响ADCs作用的因素

ADCs可以将抗肿瘤细胞毒药物精确地靶向输送至肿瘤部位，然后药物经化学键裂解或酶特异性裂解等方式释放并发挥药理作用。ADCs从血液循环再到肿瘤部位的过程中，有很多因素都会影响ADCs最终的药理作用。ADCs在到达肿瘤部位前，任何形式的裂解或降解都会使细胞毒药物释放到肿瘤部位以外的正常组织。ADCs要发挥抗肿瘤作用，必须使肿瘤部位细胞毒药物的相对浓度达到一定水平。如果释放后结构改变、丢失活性或不能有效释放，都将影响ADCs的作用效果。在肿瘤细胞内释放的药物即使在极低的浓度下，也要具有足够的细胞杀伤活性。这些 ......