烷化剂的烷化基团能与细胞的重要生物学成分诸如氨基、巯基、羟基、羧酸基、磷酸基、咪唑基等发生烷化作用,使这些细胞成分不能在细胞代谢中起作用,细胞组成因此出现变异,影响细胞的分裂,并引起细胞的死亡。DNA链的鸟嘌呤的第7位氮原子是烷化作用的最重要的部位,腺嘌呤的第3位氮原子、其它碱环上的氮原子或环外氨基酸以及DNA的磷酸基也发生烷化作用,导致DNA发生脱嘌呤,使鸟嘌呤缺失,脱氧核糖核酸脂水解,DNA链断裂。烷化剂还可以与腺嘌呤第1位氮原子、胞嘧啶第3位氮原子及鸟嘌呤的第6位氮原子发生烷化或交联,影响核酸及蛋白 ......