地索高诺酮(Desogestrel,去氧孕烯)是19去甲睾酮的衍生物,为第三代孕激素,是第一个高选择性的孕激素。其本身活性很低,大部分药理活性是由其活性代谢物依托孕烯(Etonogestrel)发挥的,后者同孕激素受体有很强的亲和力,而对雄激素受体几乎没有亲和力,与雌激素受体有极微弱的结合力。用于避孕效果可靠,周期控制好,对体重几乎没有影响。可使高密度脂蛋白(HDL)升高,不影响低密度脂蛋白(LDL)。口服吸收迅速,生物利用度为62%~81%,服药30min后经肝脏及肠黏膜转化为其活性代谢物。以原形及代谢 ......