[治疗]奥利司他

对体重正常和肥胖志愿者的研究表明，机体对奥利司他的吸收量极微，口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度（＜ 5ng／ml）。由于奥利司他几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，全身的药代动力学也不能检测。在体外，99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合（脂蛋白、清蛋白是主要的结合蛋白）。奥利司他很少与红细胞结合。动物试验提示，奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。M1和M3具有一个开放的b‐内酯环对脂酶抑制活性极弱（与奥利司他相比，分别低1000倍和2500倍）。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄，其中83%是原形奥 ......