抗癌药物的理想分类方法是根据它们的作用机制,但有不少药物杀灭肿瘤细胞通过几种途径,另一些药物虽然有效,但作用机制不明。周期非特异性药物对肿瘤细胞的杀伤力一般较周期特异性的药物强,且随着药物浓度的升高,对肿瘤细胞的杀伤作用越明显,特别是此类药物对G0期的细胞亦有作用,故对增殖比率( generation fraction , GF )低的肿瘤也有作用。例如肿瘤细胞对抗癌药物的摄取减少,药物活化酶的量或活性减低,药物灭活酶含量或活性增加,药物作用靶向酶的含量增高或与药物的亲和力改变,肿瘤细胞的DNA修复加快, ......