[治疗]第六节 雷帕霉素的应用

西罗莫司，sirolimus，SRL）是一种大环内酯类抗生素，其分子结构与TAC相似，但作用机制不同。它也能与FK结合蛋白（FKBP12）结合，PRM-FKBP12复合物与哺乳类RPM靶蛋白（mTOR）结合后，并不阻断CNI活性，因而不能阻断T细胞生长因子的产生，而是阻断这些因子提供的增生信号，抑制多种刺激引起的T和B细胞增生，使细胞停留在细胞周期G1期的晚期，不能进入S期。临床初步应用结果表明，SRL与小剂量CsA或TAC联合应用既能增强免疫抑制效果，又可减少免疫抑制剂的用量和毒副作用。SRL诱发高血糖 ......