吗啡(morphine)是药用植物罂粟中的活性成分,主要作用于体内的阿片受体。吗啡具有很强的镇痛作用,可用于其他药物治疗无效的严重创伤、烧伤引起的锐痛和晚期肿瘤患者的剧痛,但由于其严重的成瘾性、耐受性,以及呼吸抑制、欣快感、呕吐、便秘等副作用,大大限制了它在临床上的应用。因此人们一直在尝试对吗啡进行结构改造,以增强其镇痛作用,降低或取消其他副作用。此化合物亲脂性远大于吗啡,易透过血脑屏障,然后水解脱去3‐乙酰基得到活性较强的单乙酰吗啡,最终水解为吗啡,其成瘾性非常严重,故很快被禁用于临床,仅在治疗晚期肿瘤 ......