[概述]第六节 RAF小分子抑制剂

RAF激酶是由原癌基因RAF编码的蛋白产物，由648个氨基酸组成。RAF激酶的3种亚型包括A-RAF 、 B-RAF和RAF-1 （ C-Raf ） ，与细胞增殖、分化、生存、附着及血管生成的调节密切相关。12例患者中9例（ 75% ）肿瘤退缩或稳定， 3例（ 25% ）出现了腹泻、谷丙转氨酶升高（索拉非尼200mg ，每日2次） 、呼吸困难（索拉非尼400mg ，每日2次）等副反应，提示索拉非尼（ 400mg ，每日2次）联合吉非替尼（ 250mg ，每日1次）有效，而且安全可以耐受。而索拉非尼的作用机 ......