第四节 聚乙二醇化蛋白类药物的药动学

化学修饰是延长蛋白质药物半衰期的有效途径之一，是一种将分子量小的蛋白质药物共价连接到较大分子量的分子上的方法。例如PEG和白蛋白共价连接到小分子蛋白上能降低免疫原性，改善可溶性和生物学利用度，增加抗蛋白水解作用，同时也能够延长半衰期。PEG‐sTNF‐RI的分子量为60kDa，由分子量30kDa的PEG‐ALD与sTNF‐RI蛋白N‐末端偶联而成，与Neulasta（PEG‐rhG‐CSF）所使用的PEG种类、偶联方式和位点一致，在每次给药60mg、1次／2周、连续28周的模式下，未发现与PEG分子相关的 ......