[概述]一、喹诺酮类抗菌药历史及其杀菌机制

喹诺酮类药物是一类人工合成的抗菌药，由于其杀菌谱广，结构上具有可塑性，可大量合成，生产成本相对低廉，自1962年以萘啶酸（nalidixicacid）为代表的第一代喹诺酮类药物合成以来，发展极为迅速。第一代喹诺酮类药物主要对革兰阴性菌具有广泛的抗菌作用，但口服后在血清中药物浓度很低，难以达到有效的抗菌效果，而且容易诱导细菌对其产生耐药性，限制了其临床应用，仅用于治疗革兰阴性菌引起的单纯泌尿道感染。这类喹诺酮类药物具有良好的组织渗透性，与第一代比较，杀菌活性增强，同时明显降低了耐药细菌产生的频率，抗菌谱包括 ......