肿瘤多药耐药(MDR)是指肿瘤细胞对一种抗肿瘤药物产生耐药性的同时,对结构和作用机制完全不同的其他抗肿瘤药物产生交叉耐药,是一种独特的广谱耐药现象。正常情况下,P‐gp在小肠上皮细胞膜上含量丰富,并广泛存在于胆管、肾小管、血脑屏障和肿瘤组织中,机体耐药情况下高表达,是产生肿瘤耐药的主要机制和血脑屏障、肠道吸收屏障的主要组成部分,可以加速化合物从这些组织的外排,也是导致肿瘤化疗失败的主要原因。目前,尽管很多化合物(如维拉帕米、环孢素A)具有体外逆转MDR的作用,但由于毒性作用较大而限制了进一步的临床应用和推 ......