替比夫定( telbivudine , LdT )是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物,具有抑制HBV DNA多聚酶的活性。LdT可被细胞激酶磷酸化,转化为具有活性的三磷酸盐形式,三磷酸盐在细胞内的半衰期为14小时。LdT-5 -三磷酸盐通过与HBV DNA聚合酶(逆转录酶)的天然底物-胸腺嘧啶- 5 -三磷酸盐竞争,抑制该酶活性。LdT-5 -三磷酸盐即使在浓度达到100mol/L时对人细胞DNA聚合酶亦没有抑制作用。LdT在浓度达10mol/L时,在HepG2细胞中未发现明显的线粒体毒性。LdT的总体不良事 ......