它们的某些成分如没食子酸盐(galates),连苯三酚(焦性没食子酸,pyrogalol),U‐0521,酚酮(tropolone),曾用于离体实验,但由于它们是非选择性的,效果不大,且毒性明显,而不适合临床应用。丁基没食子酸盐(butylgalate)和U‐0521与L‐Dopa并用,曾试用于少数PD患者的治疗,但结果并不满意。至80年代发现一些新的、选择性的、高效的COMT抑制剂,例如吡啶的衍生物CGP28014,或硝基儿茶酚型托卡朋(Tolcapone)、恩他卡朋(Entaca pone)和尼特卡朋 ......