不能手术切除的DukesD期及术后复发或转移的进展期大肠癌,姑息性全身化疗是主要治疗手段。5‐FU为细胞周期特异性药物,主要作用于S期细胞,在人体内转化具有活性的代谢产物氟尿嘧啶脱氧核酸(FdUMP),抑制胸苷酸合成酶(Ts),使之不能合成dTMP,也就不能合成DNA,导致细胞死亡。因口服5‐FU,在病人体内生物利用度有很大差异,吸收多不规则,且需要经肝脏代谢,其代谢产物多数无抗肿瘤活性。待5‐FU进入体循环时,已有相当一部分成为无效物,因此多数学者不主张口服用药。相反5‐FU静脉给药疗效最佳。Hahn等 ......