这类受体的功能性研究大多基于胞内钙流测定、报告基因表达或受体内化检测。激动剂与受体结合引起后者构象改变而激活G蛋白,由此进一步调节下游分子靶标(如核苷环化酶、磷脂酶和激酶等)的活性,通过不同蛋白激酶级联反应催化受体磷酸化,与β - arrestins结合,发生G蛋白解聚,最终出现受体内吞。Hirasawa等人曾经报告了利用GFP标记的受体以内吞为指标筛选孤儿受体GPR120配体的研究,发现不饱和长链脂肪酸可以激活该受体并刺激肠道分泌胰高血糖素样肽- 1 ,最终导致胰岛素的分泌。 ......