应用能抑制P‐gp的药物是逆转MDR的一个重要手段,自从Tsuruo等报道钙通道阻断剂维拉帕米能阻断P‐gp功能,并能克服小鼠白血病细胞MDR以来,已经发现有许多药物能抑制P‐gp功能。体外实验中证实能逆转MDR的药物:①钙通道阻断剂:维拉帕米、尼卡地平、尼莫地平、硝苯地平。环孢素类:环孢素A、SDZPSC‐833.钙调蛋白拮抗剂:酚噻嗪、三氟拉嗪等.抗疟药:阿的平、奎宁.激素类:他莫昔芬、三回香基氯乙烯、克罗米酚、甲孕酮、甲地孕酮.心血管药:潘生丁、奎尼丁、胺碘达隆.GSH/GST抑制剂:丁硫氨酸亚砜胺 ......