据估计,人体内的GPCR种类超过2 000种,现已克隆出一百多种,其配体主要为蛋白质,但也可以是胺类、多肽类、糖蛋白类、脂质类、核苷酸类、离子或蛋白酶类化合物[ 8 ]。蛋白酶活化受体:近年发现, GPCR超家族中还存在一类新的亚型受体— — —蛋白酶活化受体(protease‐activated receptor,PAR)。有些激素受体的拮抗剂具有负性抑制的内源性活性,在一定条件下可起到激动剂作用,这种激素受体配体称为反转性激动剂(inverse agonists)。在M5毒蕈碱受体中,胞内第2环袢的α ......