酪氨酸激酶催化酪氨酸的磷酸化过程,从而激活特殊蛋白底物而起作用,这些蛋白的磷酸化导致激活信号传导途径,控制细胞的生长、分化和死亡。Gleevec能明显抑制其活性能明显减少白血病细胞,同时恢复正常骨髓的造血作用。已被美国FDA批准为对干扰素耐药CML的治疗。现正进行合用干扰素等临床研究。C‐kit除在胃肠道基质瘤表达外,也表达于其他的恶性肿瘤如神经母细胞瘤、小细胞肺癌、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌和急性髓细胞白血病,PDGF‐R也表达于胶质瘤、类癌、黑色素瘤和肉瘤,gleevec在这些肿瘤中的疗效正在研究中。 ......