[概述]第二节 基本作用与应用

MTX通过抑制叶酸依赖性酶，干扰细胞的叶酸代谢和一碳代谢，产生细胞毒作用。本品与二氢叶酸还原酶（DHFR）有高亲和力（Ki ＝ 0 ﹒ 01～0 ﹒ 2nmol／L），可竞争二氢叶酸与DHFR结合，阻止FH 2还原成FH 4，使细胞内有毒的抑制底物多谷酰的FH 2大量堆积，嘌呤核苷酸和胸腺嘧啶核苷酸的从头合成因一碳基团不能转移而停止。DNA和RNA的合成中断，产生细胞毒作用，是广泛用于临床的抗叶酸类抗肿瘤药。甲氨蝶呤是目前惟一一种临床要求监测血药浓度的抗肿瘤药物。人们对甲氨蝶呤治疗肿瘤患者的影响因素进行了 ......