吉非替尼(gefitnib,D1839,Iressa,易瑞沙)是一个小分子苯胺喹唑啉化合物,选择性的抑制EGFR酪氨酸激酶,而对其他酪氨酸激酶抑制作用很少,吉非替尼作用于EGFR结构域中的胞内部分,和三磷酸腺苷竞争性结合胞内的三磷酸腺苷结合位点,通过抑制酪氨酸激酶。吉非替尼与多种化疗药物如5‐FU、伊立替康、奥沙利铂、卡培他滨以及其他抗肿瘤药物如COX‐2抑制剂塞来考昔的联合治疗也显示出令人鼓舞的结果。吉非替尼的主要的毒性是粒细胞减少(53%)、腹泻(49%)、恶心(28%)和呕吐(21%)。与吉非替尼相 ......