[文献资料](二)酪氨酸激酶抑制剂

目前已合成了众多的酪氨酸激酶抑制剂如吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼及索拉非尼等。这些小分予大多具有可逆的在胞内和ATP竞争酪氨酸激酶残基的结合位点，阻止酪氨酸激酶残基自身磷酸化而抑制下游信号的转导，最终加速细胞凋亡的作用。拉帕替尼( lapatinib )是一口服受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体( ErbB1 )和人表皮因子受体2 ( ErbB2 ) 。与曲妥珠单抗合用有协同作用，拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。 ......