第二节 药物代谢反应类型

药物代谢常分为两个过程，分别称第Ⅰ相反应和第Ⅱ相反应。第Ⅰ相反应包括氧化、还原、水解等，它是机体向母体药物引入极性基团如— OH、— COOH、— NH2或— SH，以提高分子极性的过程，为进入第Ⅱ相反应准备适当酶作用的底物。第Ⅱ相反应主要是结合反应，该反应是母药或其代谢的极性基团分别与体内水溶性较大的内源性物质如葡萄糖醛酸、硫酸、醋酸以及某些氨基酸结合而形成水溶性更大的复合物，随尿和胆汁排出体外。醚类的O‐去烃反应和胺类的N‐去烃反应是药物代谢中的常见反应。例如法莫替丁的体内代谢研究表明，在大鼠血、尿、 ......