包括各种烷化剂、丝裂霉素和博来霉素、丙卡巴肼和达卡巴嗪、酰化剂(ICRF‐154和ICRF‐159等)、顺铂、卡铂和喜树碱及其衍生物。本类药物基本上均属周期非特异性化疗药。应用烷化剂后,药物中所含烃基即替代生物大分子中的氢并结合到细胞的这些化合物上,它与DNA结合的方式有三:①联结同一条螺旋核苷酸链上的两点。烷化剂分子中至少含一个烃化基团,临床上常用含双功能基团的烃化基如氮芥、环磷酰胺、亚硝脲、美法仑(苯丙氨酸氮芥)和苯丁酸氮芥等,这些化疗药作用较强。一些能与DNA结合的生物碱如拓扑替康,伊立替康,羟喜树 ......