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[概述]三、拉帕替尼（Lapatinib）

2001年英国Glaxo-SmithKline公司研发的拉帕替尼是一种可逆性EGFR — — ErbB1和ErbB2双受体阻断剂，可逆地结合于EGFR/HER2酪氨酸激酶区的ATP结合位点，抑制了受体激酶区的自身磷酸化，从而阻断了下游的MAPK和PI3K/AKT通路。结果显示拉帕替尼治疗NSCLC疗效一般，可能会延长患者的疾病稳定时间。Kim等研究发现拉帕替尼联合西妥昔单抗，通过阻止HER2和EGFR的异二聚体化，降低STAT的活化，从而增加EGFR酪氨酸激酶抑制剂耐药细胞的敏感性，这在体内外试验中都得到 ......

——《肺癌生物靶向治疗》
书名：《肺癌生物靶向治疗》
栏目：肺癌生物靶向治疗 > 第十一章　多靶点抑制剂及其他信号传导通路抑制剂 > 第一节　多酪氨酸激酶抑制剂
作者：周彩存 吴一龙 费苛
参编：蔡微菁，陈晓霞，邓沁芳，费苛，高广辉
页码：166-167
版本：2
出版社：人民卫生出版社
出版时间：2016-01-01
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