[生理学]（二）孕酮衍生物

甾体结构替代物的引入可阻碍代谢酶的活性，从而在很大程度上减缓灭活率，增加激素活性（见图1-。一个甲基团或C6上的氯原子可以减少或阻断Δ 4-3-酮基，且影响孕激素与雄激素受体的相互作用。然而，C6 β上的氯原子可引起孕激素的抗雄激素特性，C6上的甲基团可引起较弱的促雄激素活性。C17 α上的乙酰基可抑制孕酮20-酮基的减少。与17 α-酯类相反，17 α-羟孕酮无激素活性。它有弱的抗盐皮质激素的活性、可忽略的促雄激素症状的活性及糖皮质激素活性，无抗雄激素的活性［ 99 ］。绝经妇女进行1mg雌二醇及10或 ......