[概述]第三节 手性药物对映体的药物动力学

手性药物在机体内的药物动力学过程是一系列生化过程，此过程中药物对映体的三维构型和机体的生物应答性相互选择，表现出药物不同对映体的吸收、分布、代谢和排泄的显著差异，但药物动力学参数的差异与药效学的差异相比是较小的，通常是1～3倍。在评价手性药物药物动力学参数或测定手性药物血浆浓度‐效应关系时，应考虑到手性药物在药物动力学过程中的对映体选择性，根据生物体液中总药物（外消旋体）浓度得到的结果是缺少意义的，甚至产生误导作用。手性药物的肝清除是血浆蛋白结合、肝酶代谢及肝血流量的综合结果。表16‐3对映体间药物动力学 ......