是人工合成的小分子异唑衍生物。LEF通过其活性代谢产物A771726抑制二氢乳清酸脱氢酶活性,抑制嘧啶的从头合成途径,从而抑制T、B细胞增殖和抗体的合成。A771726经双通道排泄,服药最初96小时主要经肾从尿排泄,以后以粪便排泄为主。Schiff等报道LEF治疗RA,3个月后骨质吸收明显减低,12个月时骨质吸收指标与正常人相当,提示其可有效阻止骨质破坏。LEF不良反应发生率与剂量相关。常规剂量下,可见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头晕、口腔溃疡、脱发、皮疹及肝酶升高,偶见白细胞或血小板降低。动物试验发现LEF ......