Vatalanib是口服制剂,可抑制VEGFR1、VEGFR2和PDGF‐R的酪氨酸激酶活性。临床前研究证实当其单独应用或与化疗、放疗联合应用时具有抑制肿瘤血管的活性。期临床试验证实其具有良好的耐受性并对多种肿瘤有效。已报告的最常见不良反应是恶心(59%)、疲劳(41%)、呕吐(35%)、头晕(29%)和头痛(24%),已试验过的实体瘤表型包括结肠癌、脑瘤和肾癌。双向转化系数(Ki)— — —反映肿瘤通透性和血管分布的参数,与口服Vatalanib的剂量和第2天的血浆浓度成反比。血浆VEGF‐A也可反应V ......