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[治疗]塞塔森坦（Sitasentan，TBC11251）［53］

对ETA和ETB的IC50分别为1.4nmol／L和9800nmol／L，pA2＝8.0，口服吸收率约60%～100%。 低氧引起大鼠肺动脉高压，肺小动脉（直径50～100μm）重构，右室肥厚。 在兔，小脑延髓池内注射自身血造成出血模型，分别在造模后12、24或36h给塞塔森坦5mg或10mg／kg，都明显舒张基底动脉。 在大鼠心肌梗死模型，梗死后3天，开始用塞塔森坦，6周后测定相应指标。对照组的心室舒张末压和收缩末压对容积的关系曲线右移，基质金属蛋白酶MMP‐1、MMP‐2和MMP‐9明显增加，MMP‐ ......

——《心血管药理学》
书名：《心血管药理学》
栏目：心血管药理学 > 第十章 内皮素系统及其抑制药 > 第三节 内皮素受体阻断药［18‐20］ > 三、ETA受体阻断药
作者：陈修 陈维洲 曾贵云
参编：江明性，陈灏珠，陈维洲，陈修，关永源
页码：231
版本：3
出版社：人民卫生出版社
出版时间：2002-06-01
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