内皮素(endothelin)参与包括CHF在内的许多心脑血管疾病的发生和发展,故发展内皮素系统拮抗剂受到医药研究人员和各大制药企业的高度重视,已取得重大进展。按对受体亚型的选择性可将内皮素受体拮抗剂分为:ETA受体拮抗剂、ETB受体拮抗剂、ETA/ETB受体拮抗剂。按拮抗剂的化学性质可分为肽类和非肽类,前者如BQ - 123等,后者是目前发展的主要方向,已有众多药物进入各期临床试验,如A - 216。OPC - 21 286是口服有效的加压素(V1)受体阻断药,在各种高血压动物模型均表现为良好的抗高血压 ......